Ipamorelina en México
Ipamorelina es un pentapéptido sintético agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHS-R1a). Caracterizado por su perfil farmacológico limpio: estimula liberación de GH sin elevar significativamente ACTH, cortisol o prolactina. CAS 170851-70-4.
Puntos clave
- Ipamorelina (CAS 170851-70-4) Ipamorelina es un pentapéptido sintético agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHS-R1a).
- Hallazgo principal: Caracterización inicial de selectividad GH sin cortisol/prolactina. (Eur J Endocrinol, 1998).
¿Qué es Ipamorelina?
Ipamorelina es un pentapéptido sintético (secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2) de la clase GHRP (Growth Hormone Releasing Peptide), también identificado como NNC 26-0161 y descrito como GHRP selectivo, destinado exclusivamente para investigación. Fue desarrollado por Novo Nordisk en la década de 1990 y caracterizado por Raun y colaboradores (Eur J Endocrinol, 1998) como el primer secretagogo de hormona de crecimiento selectivo, con selectividad marcada sobre el receptor GHS-R1a de ghrelina frente a GHRP-2 y GHRP-6. Su identidad química corresponde a la fórmula molecular C38H49N9O5, un peso molecular de 711.85 g/mol y el número CAS 170851-70-4. Dentro del eje GH/IGF-1, la literatura preclínica lo distingue por un perfil considerado más limpio: en los modelos evaluados estimula la liberación de hormona de crecimiento sin elevación significativa de cortisol, prolactina ni ACTH, a diferencia de GHRPs no selectivos como GHRP-2 y GHRP-6. Material de referencia para uso exclusivo en investigación.
Mecanismo de acción
El mecanismo de la ipamorelina descrito en la literatura preclínica consiste en la activación agonista selectiva del receptor GHS-R1a, el receptor de ghrelina, expresado en los somatotrofos hipofisarios y en el hipotálamo, lo que estimula la liberación de hormona de crecimiento endógena. Su selectividad estructural minimiza la unión cruzada con receptores de melanocortina y, en los modelos evaluados, reduce la elevación de prolactina y cortisol, por lo que se describe como GHRP selectivo. En las comparaciones documentadas frente a GHRP-6, muestra un efecto mínimo sobre apetito y prolactina (mínimo frente a elevado), y frente a GHRP-2 un perfil de cortisol y prolactina considerado más limpio en literatura preclínica (mínimo frente a moderado). Respecto a CJC-1295, actúa sobre el receptor de ghrelina en lugar del receptor de GHRH, por lo que se consideran mecanismos complementarios con combinación sinérgica documentada y efecto bifásico. La caracterización farmacocinética-farmacodinámica en humanos fue reportada por Gobburu y colaboradores (Pharm Res, 1999). Uso exclusivo para investigación.
Líneas de investigación
- GHRP selectivo sin elevación cortisol/prolactina
- Combinación con análogos GHRH (CJC-1295)
- Efecto bifásico GHRH + GHRP
- Investigación de pulsos GH preservados
Ipamorelina vs alternativas
| Comparado con | Mecanismo | Métrica | Resultado | Diferencia clave |
|---|---|---|---|---|
| GHRP-6 | GHS-R selectivo vs no-selectivo | Apetito/prolactina | Mínimo vs Elevado | Ipamorelina sin estimulación apetito significativa |
| GHRP-2 | Pentapéptido vs hexapéptido | Cortisol/prolactina | Mínimo vs Moderado | Perfil más limpio en literatura preclínica |
| CJC-1295 | GHS-R vs GHRH-R | Receptor | Ghrelina vs GHRH | Complementarios; combinación sinérgica documentada |