CJC-1295 (Sin DAC) en México
CJC-1295 Sin DAC (Modified GRF 1-29) es el fragmento bioactivo GHRH (1-29) con cuatro sustituciones (D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷) que confieren resistencia a DPP-IV manteniendo vida media corta para preservar pulsatilidad fisiológica de GH.
Puntos clave
- CJC-1295 (Sin DAC) (CAS 863288-34-0) CJC-1295 Sin DAC (Modified GRF 1-29) es el fragmento bioactivo GHRH (1-29) con cuatro sustituciones (D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵, Leu²⁷) que confieren resistencia a DPP-IV manteniendo vida media corta para preservar pulsatilidad fisiológica de GH.
- Hallazgo principal: La administración diaria de CJC-1295 normalizó el crecimiento en ratones knockout de GHRH (estudio animal). (Am J Physiol Endocrinol Metab, 2006).
¿Qué es CJC-1295 (Sin DAC)?
CJC-1295 sin DAC, también llamado Modified GRF (1-29), Mod GRF 1-29 o CJC-1295 no-DAC, es un análogo sintético del fragmento bioactivo GHRH (1-29) destinado de forma exclusiva a uso de investigación. Corresponde a la secuencia de la hormona liberadora de hormona de crecimiento con cuatro sustituciones de aminoácidos (D-Ala², Gln⁸, Ala¹⁵ y Leu²⁷) que le confieren resistencia a la enzima DPP-IV y mayor estabilidad frente a peptidasas, según la caracterización descrita para esta familia de análogos GHRH. Su número CAS es 863288-34-0, con fórmula molecular C152H252N44O42 y peso molecular de 3367.2 g/mol. A diferencia de la variante con DAC, no incorpora el enlazador albuminérgico que prolonga la vida media a cerca de ocho días; por ello conserva una vida media corta de aproximadamente treinta minutos. También se describe como GHRH (1-29) tetra-sustituido y, frente a la sermorelina nativa, muestra mayor estabilidad in vitro.
Mecanismo de acción
El CJC-1295 sin DAC actúa como agonista de los receptores GHRH-R presentes en los somatotrofos de la hipófisis anterior, donde estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento (GH) endógena, un mecanismo estudiado con fines exclusivos de investigación. Al conservar una vida media corta de aproximadamente treinta minutos, reproduce el patrón circadiano y la frecuencia de pulsos fisiológicos de GH, a diferencia de la variante con DAC, cuyo enlazador albuminérgico prolonga la vida media a cerca de ocho días y genera niveles sostenidos. Las cuatro sustituciones de aminoácidos le otorgan resistencia a la DPP-IV, lo que se traduce en mayor estabilidad in vitro frente a la sermorelina nativa, según la caracterización descrita para estos análogos. En la literatura preclínica se documenta además su combinación con GHRPs como la ipamorelina, que activan el receptor de ghrelina (GHS-R), describiéndose una sinergia bifásica sobre la liberación de GH.
Líneas de investigación
- Estimulación pulsátil de GH
- Mantenimiento de patrones circadianos
- Combinación con GHRPs (sinergia bifásica)
- Farmacocinética de análogos GHRH
CJC-1295 (Sin DAC) vs alternativas
| Comparado con | Mecanismo | Métrica | Resultado | Diferencia clave |
|---|---|---|---|---|
| CJC-1295 con DAC | Mismo péptido sin linker albuminérgico | Vida media | ~30 min vs ~8 días | Sin-DAC preserva pulsatilidad fisiológica |
| Sermorelina | GHRH (1-29) tetra-sustituido vs nativo | Estabilidad in vitro | Mayor vs Menor | Sin-DAC resistente a DPP-IV |
| Ipamorelina | GHRH-R vs GHS-R | Receptor | GHRH vs Ghrelina | Sinergia confirmada en literatura |