En esta página
Ipamorelin
Pentapéptido sintético (CAS 170851-70-4) agonista selectivo del receptor de ghrelina GHSR-1a y secretagogo de hormona de crecimiento. Induce pulsos de GH sin elevar cortisol ni prolactina. Reactivo para investigación.
Ipamorelina (Ipamorelin Acetato; CAS 170851-70-4) es un pentapéptido sintético de secuencia Aib-His-D-2-Nal-D-Phe-Lys-NH2 (fórmula C38H49N9O5, peso molecular 711.85 Da), clasificado como secretagogo de hormona de crecimiento (GHS) y agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHSR-1a). Fue desarrollado por Novo Nordisk a fines de los años noventa como herramienta para estudiar la liberación pulsátil de GH. Su rasgo distintivo es la selectividad: en la literatura, Ipamorelina induce pulsos de hormona de crecimiento sin elevar cortisol ni prolactina, a diferencia de otros secretagogos como GHRP-2, GHRP-6 o hexarelina. Actúa sobre los somatotropos hipofisarios y modula, de forma descendente, el eje GH/IGF-1. Fue evaluado en ensayos clínicos de fase 2 para íleo postoperatorio, sin obtener aprobación regulatoria; no está aprobado como medicamento. La investigación preclínica e in vitro documenta aplicaciones en el eje GH/IGF-1, la motilidad gastrointestinal y modelos de sarcopenia y caquexia. Se distribuye como polvo liofilizado para uso en investigación (RUO).
Mecanismo de acción
Ipamorelin es un agonista selectivo del receptor de ghrelina GHSR-1a, un receptor acoplado a proteína Gq/11 expresado en hipotálamo (núcleo arcuato, neuronas GHRH y AgRP), adenohipófisis (somatotropos) y mucosa gastrointestinal. La unión a GHSR-1a en somatotropos activa la cascada PLC → IP3 → liberación de Ca2+ intracelular → exocitosis de gránulos de GH, generando un pulso de liberación de GH de amplitud comparable a los pulsos endógenos. La selectividad de Ipamorelin sobre GHSR-1a (sin actividad sobre receptores de CRH, dopamina o serotonina) explica la ausencia de elevación de cortisol y prolactina observada con otros GHS. La estimulación es complementaria y sinérgica con GHRH endógeno: actúan en receptores distintos pero convergen sobre la liberación de GH. La administración subcutánea de 100-300 µg en humanos induce pulso de GH con pico a 30-60 min y duración de 90-120 min. EC50 sobre GHSR-1a: ~1.3 nM. Vida media plasmática: ~2 horas. Eliminación por catabolismo peptídico, sin metabolismo CYP450. No cruza barrera hematoencefálica de manera significativa; sus efectos centrales son mediados por GHSR-1a periféricos en órganos circunventriculares.
Resumen del mecanismo
Agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHSR-1a) en somatotropos hipofisarios; induce liberación pulsátil de hormona de crecimiento sin elevar cortisol ni prolactina, con modulación descendente del eje GH/IGF-1.
Estudios Clínicos (2)
- Ipamorelin para íleo postoperatorio – Estudio fase 2 (Beck DE, Sweeney WB, McCarter MD, et al. · International Journal of Colorectal Disease · 2014) — Ensayo aleatorizado fase 2 evaluando ipamorelin en recuperación de íleo postoperatorio tras cirugía abdominal mayor. PMID 25331030.
- Ipamorelin: The first selective growth hormone secretagogue (Raun K, et al. · European Journal of Endocrinology · 1998) — Primer estudio caracterizando Ipamorelin como secretagogo selectivo de GH. PMID 9849822.
Advertencias
Ipamorelin es un compuesto exclusivamente para investigación (RUO); las siguientes advertencias y consideraciones de manejo aplican en su uso en laboratorio:
- Agente experimental sin aprobación regulatoria
- Resistencia a insulina puede empeorar con elevación crónica de GH/IGF-1
- Riesgo teórico de promoción tumoral vía IGF-1
- Posible síndrome del túnel carpiano con uso prolongado
- Monitorear glucosa, HbA1c e IGF-1 en estudios crónicos
- Sin datos de seguridad a largo plazo (>12 meses) en humanos
- Neoplasias activas
- Diabetes mellitus descompensada
- Retinopatía proliferativa
- Hipersensibilidad al péptido
- Embarazo y lactancia (sin datos)
- Niños y adolescentes en crecimiento
Ficha técnica
- CAS
- 170851-70-4
- Fórmula molecular
- C38H49N9O5
- Peso molecular
- 711.85 Da
- Tipo de compuesto
- peptide
- Almacenamiento
- -20 °C liofilizado; 2-8 °C hasta 30 días reconstituido
- Vida útil (liofilizado)
- 36 meses a 2-8°C
- Vida útil (reconstituido)
- 14-21 días a 2-8°C con conservante bacteriostático
- Sensible a la luz
- Sí
Disponible para investigación
Ipamorelin está disponible como reactivo para investigación (RUO) con pureza verificada por HPLC y COA por lote:
Ver también
Preguntas frecuentes sobre Ipamorelin
¿Qué es Ipamorelin?
Pentapéptido sintético (CAS 170851-70-4) agonista selectivo del receptor de ghrelina GHSR-1a y secretagogo de hormona de crecimiento. Induce pulsos de GH sin elevar cortisol ni prolactina.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Ipamorelin?
Agonista selectivo del receptor de ghrelina (GHSR-1a) en somatotropos hipofisarios; induce liberación pulsátil de hormona de crecimiento sin elevar cortisol ni prolactina, con modulación descendente del eje GH/IGF-1.
¿Para qué se investiga Ipamorelin?
En investigación preclínica, Ipamorelin se estudia principalmente en: Investigación en liberación pulsátil de GH; Modelos de eje GH/IGF-1; Estudios de sarcopenia y caquexia. Material exclusivamente para investigación científica.
¿Cuáles son las propiedades químicas de Ipamorelin?
Fórmula molecular C38H49N9O5; peso molecular 711.85 Da; número CAS 170851-70-4.
¿Cómo se almacena Ipamorelin?
Condiciones de conservación: -20 °C liofilizado; 2-8 °C hasta 30 días reconstituido; estabilidad liofilizado: 36 meses a 2-8°C; una vez reconstituido: 14-21 días a 2-8°C con conservante bacteriostático; protéjase de la luz.
¿Qué vías de administración se estudian para Ipamorelin?
En los modelos de investigación se describen: Subcutánea. El uso es exclusivamente para investigación científica.