Tesamorelina en México
Tesamorelina (TH9507, Egrifta®) es un análogo sintético de GHRH (1-44) modificado con un grupo trans-3-hexenoil en el N-terminal que confiere resistencia a DPP-IV. Es el único análogo GHRH con aprobación FDA (2010) para lipodistrofia asociada a HIV.
Puntos clave
- Tesamorelina (CAS 218949-48-5) Tesamorelina (TH9507, Egrifta®) es un análogo sintético de GHRH (1-44) modificado con un grupo trans-3-hexenoil en el N-terminal que confiere resistencia a DPP-IV.
- Hallazgo principal: Reducción de grasa visceral en pacientes con lipodistrofia HIV. (N Engl J Med, 2007).
¿Qué es Tesamorelina?
Tesamorelina es un análogo sintético del factor liberador de hormona de crecimiento GHRH (1-44) completo, modificado con un grupo trans-3-hexenoil en el N-terminal que confiere resistencia a la enzima DPP-IV y aumenta su estabilidad enzimática. Se registra con CAS 218949-48-5, fórmula molecular C221H366N72O67S y peso molecular 5135.78 g/mol, y también se identifica como TH9507. Es el único análogo GHRH con aprobación FDA, comercializada como Egrifta® por Theratechnologies desde 2010 para la reducción de grasa visceral abdominal en lipodistrofia asociada a HIV. A diferencia de la hormona de crecimiento exógena (hGH), estimula la producción de GH endógena y conserva la regulación fisiológica del eje GH/IGF-1. EXOMA distribuye tesamorelina liofilizada en presentaciones de 10 mg y 20 mg por vial, con pureza ≥99% por HPLC verificada por lote y COA Chromasys, de uso exclusivo para investigación; el material no corresponde a la presentación comercial Egrifta®.
Mecanismo de acción
El mecanismo de la tesamorelina consiste en activar los receptores de GHRH (GHRH-R) en los somatotrofos de la hipófisis anterior, lo que estimula la liberación pulsátil de hormona de crecimiento (GH) endógena; esta GH eleva a su vez el IGF-1 sérico de forma fisiológica. Al conservar la pulsatilidad natural de la secreción de GH, se diferencia de la GH exógena, que sustituye ese patrón. En el ensayo de Falutz et al. (N Engl J Med, 2007) se reportó reducción de grasa visceral en pacientes con lipodistrofia asociada a HIV, y Stanley et al. (JAMA, 2014) reportaron reducción de grasa hepática en HIV con esteatosis. La revisión farmacológica de Spooner y Olin (Ann Pharmacother, 2012) documenta su perfil como análogo GHRH. La modificación trans-3-hexenoil le confiere resistencia a DPP-IV, otorgándole mayor estabilidad que la sermorelina. Material de uso exclusivo para investigación.
Líneas de investigación
- Único análogo GHRH aprobado FDA
- Reducción grasa visceral en lipodistrofia HIV
- Elevación IGF-1 fisiológica
- Pulsatilidad GH preservada
Tesamorelina vs alternativas
| Comparado con | Mecanismo | Métrica | Resultado | Diferencia clave |
|---|---|---|---|---|
| CJC-1295 DAC | GHRH (1-44) + hexenoil vs GHRH (1-29) + DAC | Aprobación FDA | Sí (Egrifta) vs No | Tesamorelina con perfil clínico documentado en lipodistrofia HIV |
| Sermorelina | GHRH (1-44) modificado vs GHRH (1-29) nativo | Estabilidad | Mayor vs Menor | Tesamorelina resistente a DPP-IV |
| hGH | Estimula GH endógena vs GH exógena | Pulsatilidad | Preservada vs Sustituida | Tesamorelina conserva regulación fisiológica |