On this page
Tesamorelin: Liberador de Hormona de Crecimiento con Evidencia Clínica
Tesamorelin (Egrifta): análogo de GHRH con aprobación FDA. Mecanismo de acción, evidencia clínica en lipodistrofia, comparación con CJC-1295 e Ipamorelin.
¿Qué es Tesamorelin?
Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de hormona de crecimiento (GHRH) compuesto por los 44 aminoácidos de GHRH(1-44) con una modificación: la adición de un grupo ácido trans-3-hexenoico en el extremo N-terminal. Esta modificación le confiere mayor estabilidad y resistencia a la degradación por dipeptidil peptidasa IV (DPP-IV).
Datos Farmacológicos
- Nombre genérico: Tesamorelin acetato
- Nombre comercial: Egrifta® / Egrifta SV®
- Fabricante: Theratechnologies Inc.
- Aprobación FDA: 2010
- Indicación: Reducción de grasa visceral en lipodistrofia asociada a VIH
Mecanismo de Acción
Tesamorelin actúa sobre el eje somatotrópico mediante:
1. Unión a GHRH-R: Se une al receptor de GHRH en las células somatotropas de la hipófisis anterior 2. Activación de Gs: Estimulación de adenilato ciclasa → aumento de cAMP 3. Liberación pulsátil de GH: Estimula la secreción fisiológica de hormona de crecimiento 4. Aumento de IGF-1: La GH liberada estimula la producción hepática de IGF-1 5. Retroalimentación fisiológica: Mantiene el eje de retroalimentación negativa intacto
Ventaja sobre GH Exógena
A diferencia de la administración directa de GH:
- Preserva la pulsatilidad natural de secreción de GH
- No suprime la producción endógena
- Menor riesgo de efectos suprafisiológicos
- Mantiene la retroalimentación negativa por somatostatina
Evidencia Clínica
Estudios Pivotales en Lipodistrofia
Estudio LIPO-010 y LIPO-011 (Fase III): - Diseño: Multicéntricos, doble ciego, controlados con placebo - N: 816 pacientes con lipodistrofia asociada a VIH - Duración: 26 semanas - Resultados: - Reducción del 15.4% en grasa visceral (VAT) vs. 5.1% placebo - Aumento de IGF-1 de 81 ng/mL a 234 ng/mL - Mejora en perfil de triglicéridos - Mejora reportada en imagen corporal
Estudio de extensión a 52 semanas: - Mantenimiento de la reducción de VAT - Perfil de seguridad favorable - Sin taquifilaxia significativa
Investigación en Composición Corporal
Estudios adicionales han evaluado:
- Reducción de grasa hepática: Disminución significativa de esteatosis en modelos clínicos
- Perfil lipídico: Mejora en niveles de triglicéridos y colesterol
- Función cognitiva: Estudios preliminares en deterioro cognitivo leve (MCI) muestran mejora en memoria verbal y función ejecutiva
Estudio en Cognición (2019)
Publicado en Archives of Neurology: - 61 adultos con MCI o cognición subjetiva - 20 semanas de tratamiento - Mejoras significativas en memoria verbal episódica - Aumento de volumen cortical en regiones temporoparietales
Comparación con Otros Secretagogos de GH
| Parámetro | Tesamorelin | CJC-1295 + DAC | Ipamorelin |
|---|---|---|---|
| Tipo | Análogo GHRH | Análogo GHRH | Agonista Ghrelina |
| Receptor | GHRH-R | GHRH-R | GHS-R |
| Vida media | 26-38 min | 8+ días (DAC) | 2 horas |
| Aprobación | FDA | Investigación | Investigación |
| Pulsatilidad | Fisiológica | Sostenida | Pulsátil |
| Efecto cortisol | No | No | Mínimo |
| Efecto prolactina | No | No | No |
CJC-1295
CJC-1295 es otro análogo de GHRH(1-29) con dos variantes: - Sin DAC: Vida media ~30 min, más similar a tesamorelin - Con DAC: Drug Affinity Complex que extiende vida media a 8+ días mediante unión a albúmina
Ipamorelin
Ipamorelin actúa por una vía diferente: - Agonista selectivo del receptor de secretagogos de GH (GHS-R/receptor de ghrelina) - Alta selectividad para GH sin afectar cortisol, prolactina o aldosterona - Acción sinérgica con análogos de GHRH
Sinergia GHRH + GHRP
La combinación de un análogo de GHRH (como tesamorelin o CJC-1295) con un GHRP (como ipamorelin) produce una liberación de GH sinérgica (no aditiva), ya que actúan por receptores y vías de señalización diferentes.
Farmacocinética
- Absorción SC: Tmáx de 0.15-0.23 horas
- Vida media: 26-38 minutos
- Pico de GH: 30-60 minutos post-inyección
- Duración del efecto: 2-4 horas de elevación de GH
- Metabolismo: Proteólisis periférica
Perfil de Seguridad
En los estudios clínicos, los efectos adversos más comunes fueron: - Reacciones en sitio de inyección (8.5%) - Artralgia (5.3%) - Edema periférico (4.5%) - Mialgia (3.3%) - Parestesias (2.5%)
Conclusión
Tesamorelin es el único secretagogo de GH con aprobación regulatoria, respaldado por ensayos clínicos robustos de fase III. Su mecanismo de estimulación fisiológica de la secreción de GH lo diferencia de la administración exógena de hormona de crecimiento, y su combinación con otros secretagogos como CJC-1295 e Ipamorelin representa un área activa de investigación.
Disponible en Exoma Peptides con pureza 99%+ certificada y COA incluido.