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PT-141 (Bremelanotida): Mecanismo Melanocortina en Investigación
PT-141 es un análogo sintético de la α-MSH que actúa sobre receptores de melanocortina centrales. Revisión de su perfil farmacológico para investigación en función sexual.
Identidad química
PT-141 (también conocido como Bremelanotida) es un heptapéptido cíclico análogo de la α-MSH (hormona estimulante de melanocitos α). Su mecanismo se diferencia de otros agentes investigados para función sexual porque actúa en el sistema nervioso central —no a nivel vascular periférico— vía receptores de melanocortina.
Secuencia: Ac-Nle-cyclo[Asp-His-D-Phe-Arg-Trp-Lys]-OH
Mecanismo de acción
PT-141 es agonista no selectivo de los receptores de melanocortina, con afinidad principal por:
- MC4R (melanocortina-4): mediador central del comportamiento sexual y saciedad
- MC3R (melanocortina-3): regulación energética
- MC1R (melanocortina-1): pigmentación dérmica
La activación de MC4R en núcleos hipotalámicos específicos (paraventricular) modula vías centrales relacionadas con la respuesta sexual en modelos animales.
Diferenciación vs. inhibidores PDE5
| Característica | PT-141 | Inhibidores PDE5 |
|---|---|---|
| Sitio de acción | SNC (hipotálamo) | Vasculatura periférica |
| Inicio | 30-60 min | 30-60 min |
| Independencia de estímulo vascular | Sí | No |
| Aplicable a respuesta deseo | Sí | No |
| Rata macho | Latencia de monta y erección | |
| Rata hembra | Comportamiento de proceptividad | |
| Modelo isquemia | Efecto neuroprotector de melanocortinas | ReconstituciónVial de 10 mg + 2 mL agua bacteriostática = 5 mg/mL Vial de 10 mg + 1 mL agua bacteriostática = 10 mg/mL Vida media y frecuenciaVida media plasmática aproximada: 2-4 horas En literatura preclínica las administraciones se realizan a demanda, no en ciclos crónicos. Efectos adversos en literatura preclínicaLos estudios reportan con frecuencia: - Náusea transitoria (30-50% de sujetos) - Hiperpigmentación dérmica en uso prolongado (vía MC1R) - Aumento transitorio de presión arterial Pureza requerida
Estabilidad |
| -20°C | 24 meses | 60 días |
| 2-8°C | 12 meses | 28 días |
Referencias
1. Diamond LE et al. Bremelanotide for hypoactive sexual desire disorder. Obstet Gynecol 2019;134:899-908. 2. King SH et al. Melanocortins and male sexual behavior. Eur J Pharmacol 2007;571:23-29. 3. Wessells H et al. Effect of an α-melanocyte stimulating hormone analog on penile erection. J Urol 2000;163:1593-1597.