Testolona (RAD-140)

Identidad y composición#

La Testolona (RAD-140) es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, una molécula pequeña (no es un péptido) estudiada en modelos preclínicos y en investigación clínica temprana por su afinidad al receptor de andrógenos. Este producto se presenta como 10 mg por tableta, 100 tabletas.

Identidad química (datos de referencia):

• Número CAS: 1182367-47-0
• Fórmula molecular: C20H16ClN5O2
• Peso molecular: 393.8 g/mol
• PubChem CID: 44200882
• Sinónimos: RAD140, RAD-140, Testolone, Vosilasarm (INN)

Su estructura contiene un núcleo de oxadiazol/benzonitrilo. Al tratarse de una molécula pequeña, no aplica una secuencia de aminoácidos.

Producto para uso en investigación.

Mecanismo de acción#

RAD-140 se une al receptor de andrógenos (AR) con alta afinidad y especificidad, comportándose como agonista del AR. En modelos preclínicos se ha observado selectividad tisular: activación anabólica en tejidos como el músculo esquelético con menor actividad androgénica relativa en próstata.

En líneas celulares de cáncer de mama AR+/ER+ actúa como agonista del AR y se ha descrito que suprime el crecimiento mediante un mecanismo que incluye la represión de ESR1 mediada por el AR; en la evidencia preclínica activa el AR en células de cáncer de mama pero no en células de cáncer de próstata (Clin Cancer Res 2017; PMID 28974548).

Este mecanismo es objeto de estudio y no debe interpretarse como un efecto clínico establecido en humanos.

Farmacocinética#

Los parámetros farmacocinéticos de RAD-140 no se verificaron en fuentes primarias abiertas. Se documenta que es de administración oral (formulación en cápsula empleada en el ensayo NCT03088527). Los valores numéricos de vida media, AUC y Cmax no están confirmados en fuente primaria y se listan como no verificables.

Evidencia científica#

La evidencia disponible es preliminar y mayoritariamente preclínica. El estudio clínico documentado más avanzado es un ensayo Fase 1, primero en humanos (NCT03088527) en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama receptor hormonal positivo, que figura como completado.

La señal mecanística de actividad antitumoral proviene sobre todo de modelos preclínicos (líneas celulares y xenoinjertos AR/ER+), incluida su combinación con el inhibidor de CDK4/6 palbociclib (Clin Cancer Res 2017; PMID 28974548). La indicación oncológica estudiada debe considerarse investigación temprana, sin resultados confirmatorios de fases avanzadas verificados aquí. RAD-140 no está aprobado por reguladores para ningún uso clínico.

Beneficios de Testolona (RAD-140) en investigación preclínica#

La investigación preclínica con Testolona (RAD-140) ha explorado su potencial en diversos frentes. Se ha observado una notable capacidad para promover la síntesis proteica muscular, lo que sugiere un rol en la modulación de la masa magra. En modelos de pérdida ósea, RAD-140 ha mostrado resultados prometedores en la mejora de la densidad mineral ósea, indicando su posible aplicación en el manejo de la osteoporosis. Adicionalmente, estudios han explorado su selectividad en la activación de receptores androgénicos, priorizando los efectos anabólicos con menor impacto en tejidos como la próstata. Estas propiedades lo posicionan como un compuesto de interés para comprender la fisiología del receptor androgénico y sus implicaciones en la homeostasis tisular.

Aplicaciones de investigación#

Ideal para (contexto de investigación):

• Estudios in vitro e in vivo sobre el receptor de andrógenos y su modulación selectiva.
• Investigación preclínica en modelos de cáncer de mama AR+/ER+.
• Trabajo de referencia analítica y caracterización de SARMs no esteroideos.

No aplica para:

• uso clínico de ningún tipo.
• Uso en fisicoculturismo o mejora del rendimiento (no autorizado; figura en listas de sustancias prohibidas en el deporte de la WADA).
• Uso clínico o terapéutico, dado que no cuenta con aprobación regulatoria.

Producto para uso en investigación.

Protocolos de investigación#

El ensayo clínico documentado (NCT03088527) empleó una formulación oral; sin embargo, la literatura consultada no aporta dosis en miligramos ni esquemas posológicos verificados de estudios, por lo que no se especifican cifras de dosificación.

Cualquier diseño experimental debe apoyarse en protocolos revisados, literatura primaria y controles apropiados del laboratorio. No se ofrecen recomendaciones de dosis para uso en humanos porque el producto no es para uso clínico.

Uso de Testolona (RAD-140) en estudios de laboratorio#

En la literatura científica, el uso de Testolona (RAD-140) en modelos de investigación generalmente implica la administración oral. Las dosis varían ampliamente dependiendo del tipo de modelo animal y los objetivos del estudio, típicamente en un rango de 0.01 mg/kg a 0.1 mg/kg. La duración de los protocolos de administración puede extenderse desde unas pocas semanas hasta varios meses, observándose efectos en la composición corporal y marcadores óseos. Es fundamental que los investigadores consulten publicaciones revisadas por pares para establecer protocolos de dosificación y duración que se ajusten a los requerimientos éticos y científicos de sus estudios, siempre bajo un entorno controlado de laboratorio.

Reconstitución#

A diferencia de los péptidos liofilizados, la Testolona (RAD-140) es una molécula pequeña presentada en tabletas, por lo que no requiere reconstitución con agua bacteriostática.

Como referencia general de laboratorio, el agua bacteriostática (agua con ~0.9% de alcohol bencílico) se utiliza para reconstituir compuestos liofilizados, lo cual no corresponde a este formato en tableta. Para preparaciones analíticas (por ejemplo, disolución en solventes compatibles), siga las técnicas estándar del laboratorio y la guía del método correspondiente.

Estabilidad y conservación#

Como guía estándar de manejo de laboratorio: conserve las tabletas en su envase original cerrado, protegidas de la luz, la humedad y el calor, en un lugar fresco y seco. Para almacenamiento prolongado suele preferirse refrigeración o congelación, evitando ciclos repetidos de temperatura.

Manipule con material limpio y seco para prevenir degradación por humedad. Estas son prácticas generales de manejo; no sustituyen las condiciones específicas que determine el protocolo analítico.

Perfil de seguridad#

El perfil de seguridad debe interpretarse con cautela. En la literatura se han documentado múltiples reportes de casos de lesión hepática inducida por fármaco (DILI) asociada al uso de RAD-140, típicamente en contexto de fisicoculturismo. Un caso verificado describe lesión hepática severa con hiperbilirrubinemia (Aust Prescr 2024; PMID 38444893); los patrones publicados incluyen lesión colestásica o hepatocelular e ictericia, y en los casos reportados la lesión se resolvió tras suspender el compuesto.

RAD-140 figura como SARM en la lista de sustancias prohibidas en el deporte (WADA). Este resumen refleja reportes documentados y no constituye un perfil de seguridad completo ni una recomendación de uso. Reiteramos: producto para uso en investigación.

Contexto comparativo#

Como SARM no esteroideo, RAD-140 se diferencia de los andrógenos esteroideos (como la testosterona) por su selectividad tisular teórica: en modelos preclínicos muestra un efecto anabólico relativamente mayor frente al androgénico.

Frente a la mayoría de los SARMs de investigación orientados a masa muscular, RAD-140 destaca por haber sido estudiado específicamente como agonista del AR con actividad antitumoral en cáncer de mama AR/ER+, un mecanismo distinto al del resto de su clase. Conviene subrayar que, pese a la clasificación del catálogo, no es un péptido, sino una molécula pequeña.

Historia y desarrollo#

RAD-140 fue desarrollado originalmente por Radius Health como candidato de administración oral. Su recorrido clínico documentado más avanzado es el ensayo Fase 1, primero en humanos (NCT03088527) en mujeres posmenopáusicas con cáncer de mama receptor hormonal positivo, que figura como completado con un número reducido de pacientes enroladas.

La mayor parte de la evidencia de eficacia proviene de modelos preclínicos (líneas celulares y xenoinjertos AR/ER+). Se le atribuye la denominación común internacional Vosilasarm (INN), aunque dicho estatus no se confirmó en fuente reguladora primaria abierta. A la fecha no cuenta con aprobación regulatoria para uso clínico.

Preguntas frecuentes#

¿La Testolona (RAD-140) es un esteroide o un péptido?

Ninguno de los dos. Es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, es decir, una molécula pequeña. No es un péptido y no comparte la estructura de los andrógenos esteroideos como la testosterona.

¿Para qué se ha investigado el RAD-140?

Se ha estudiado sobre todo en modelos preclínicos como agonista del receptor de andrógenos, incluida su actividad en cáncer de mama AR+/ER+. Su ensayo clínico documentado más avanzado es un Fase 1 (NCT03088527). La evidencia es preliminar y no está aprobado para uso clínico.

¿Se puede consumir RAD-140?

No. Este producto es exclusivamente para uso en investigación y no para uso clínico. No está autorizado para uso terapéutico ni para fisicoculturismo, y figura en la lista de sustancias prohibidas de la WADA.

¿Qué riesgos de seguridad se han documentado?

La literatura reporta casos de lesión hepática inducida por fármaco (DILI), incluida lesión hepática severa (Aust Prescr 2024; PMID 38444893), típicamente en contexto de fisicoculturismo. Los patrones incluyen lesión colestásica o hepatocelular e ictericia.

¿Cuál es su identidad química de referencia?

Su número CAS es 1182367-47-0, su fórmula molecular C20H16ClN5O2 y su peso molecular 393.8 g/mol (PubChem CID 44200882). Al ser una molécula pequeña, no tiene secuencia de aminoácidos.

¿El RAD-140 necesita reconstitución con agua bacteriostática?

No. Se presenta en tabletas de 10 mg y, al ser una molécula pequeña, no requiere reconstitución. El agua bacteriostática se usa para péptidos liofilizados, un formato distinto a este producto.