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Tesamorelina en México: análogo de GHRH (1-44) aprobado por FDA
Tesamorelina es un análogo estabilizado de GHRH (1-44) con un grupo trans-3-hexenoil en posición N-terminal. Único análogo GHRH aprobado por FDA (lipodistrofia HIV).
Resumen ejecutivo
Tesamorelina (Tesamorelin, CAS 901758-09-6, fórmula molecular C221H366N72O67S, peso molecular 5135.81 g/mol) es objeto de creciente interés en investigación preclínica por su único análogo de GHRH con aprobación FDA, indicado para reducción de grasa abdominal en lipodistrofia asociada a HIV. Esta guía técnica reúne caracterización molecular, mecanismo de acción, evidencia bibliográfica con DOI/PubMed y consideraciones de manejo para uso exclusivo de investigación.
> Aviso regulatorio. Este material es exclusivamente para uso de investigación in vitro y preclínico. No constituye recomendación clínica ni terapéutica.
¿Qué es Tesamorelina?
Tesamorelina es un análogo sintético del factor liberador de hormona del crecimiento humano (hGRF, GHRH 1-44) con la adición de un grupo trans-3-hexenoil unido al extremo N-terminal. Esta modificación protege al péptido frente a la degradación por DPP-IV, prolongando su vida media plasmática frente a GHRH nativo.
Su mecanismo es agonismo selectivo del receptor GHRH-R en somatotrofos hipofisarios, estimulando la liberación pulsátil de GH endógena con preservación del eje hipotálamo-hipofisario. Tesamorelina cuenta con aprobación FDA bajo el nombre Egrifta para reducción de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia asociada a infección por VIH.
Datos moleculares clave
| Parámetro | Valor |
|---|---|
| Nombre común | Tesamorelina |
| Nombre internacional | Tesamorelin |
| CAS | 901758-09-6 |
| Fórmula molecular | C221H366N72O67S |
| Peso molecular | 5135.81 g/mol |
| Categoría de investigación | Investigación Metabólica |
| Pureza EXOMA | ≥99 % HPLC fase reversa por lote |
| Certificado | COA Chromasys con MS, péptido, acetato/TFA, agua residual y endotoxinas |
Mecanismo de acción
Tesamorelina es un análogo sintético del factor liberador de hormona del crecimiento humano (hGRF, GHRH 1-44) con la adición de un grupo trans-3-hexenoil unido al extremo N-terminal. Esta modificación protege al péptido frente a la degradación por DPP-IV, prolongando su vida media plasmática frente a GHRH nativo.
Su mecanismo es agonismo selectivo del receptor GHRH-R en somatotrofos hipofisarios, estimulando la liberación pulsátil de GH endógena con preservación del eje hipotálamo-hipofisario. Tesamorelina cuenta con aprobación FDA bajo el nombre Egrifta para reducción de grasa abdominal en pacientes con lipodistrofia asociada a infección por VIH.
La caracterización mecanística disponible en literatura indexada (PubMed, Web of Science) permite categorizar a Tesamorelina como objeto de investigación de alto interés en su categoría. Las publicaciones de mayor citación se reproducen en la sección Evidencia bibliográfica más abajo.
Líneas de investigación documentadas
La literatura preclínica disponible aborda principalmente:
1. Caracterización farmacocinética: estudios in vivo en modelos murinos y porcinos sobre absorción, distribución, metabolismo y excreción del análogo. 2. Mecanismos receptoriales: ensayos de unión competitiva (binding assays) con radioligandos para mapear afinidad y selectividad sobre receptores diana. 3. Modelos animales de eficacia: ensayos preclínicos sobre el efecto fenotípico atribuible al péptido en modelos de la patología bajo estudio. 4. Estabilidad in vitro y formulación: evaluación de la estabilidad química y biológica del péptido en distintas condiciones de almacenamiento y reconstitución.
Para una revisión sistemática actualizada se recomienda al investigador consultar las bases de datos PubMed, Google Scholar y Web of Science usando los términos Tesamorelina y Tesamorelin.
Evidencia bibliográfica
- Falutz J et al., 2007 — N Engl J Med. Tesamorelina redujo grasa visceral abdominal en pacientes con lipodistrofia HIV en estudio fase III. [DOI: 10.1056/NEJMoa072375](https://doi.org/10.1056/NEJMoa072375)
- Stanley TL et al., 2014 — JAMA. Tesamorelina y reducción de esteatosis hepática en pacientes con HIV. [DOI: 10.1001/jama.2014.6859](https://doi.org/10.1001/jama.2014.6859)
Manejo, reconstitución y almacenamiento
Recepción y verificación. Cada vial liofilizado de Tesamorelina se envía con su correspondiente certificado de análisis (COA) emitido por Chromasys, que incluye identidad por espectrometría de masas, pureza ≥99 % por HPLC fase reversa, contenido de péptido por análisis de aminoácidos, residual de acetato/TFA, agua residual por Karl Fischer y endotoxinas por LAL.
Reconstitución estándar (protocolo de investigación). El procedimiento estándar para reconstitución estéril es el siguiente:
1. Desinfectar con alcohol isopropílico los tapones de goma del vial liofilizado de Tesamorelina y del vial de agua bacteriostática (BAC). 2. Aspirar el volumen calculado de BAC con jeringa de insulina estéril (consultar la [calculadora de reconstitución EXOMA](https://exoma-peptides.com/calculadora)). 3. Inyectar lentamente el solvente apoyando la aguja contra la pared interna del vial — nunca directamente sobre el polvo liofilizado, para evitar agregación y desnaturalización. 4. Rotar suavemente el vial entre los dedos hasta obtener solución transparente. Nunca agitar. 5. Almacenar el vial reconstituido refrigerado (2–8 °C) protegido de la luz. Evitar ciclos de congelación-descongelación.
Almacenamiento del liofilizado. Refrigerado a 2–8 °C protegido de la luz hasta la fecha de retest indicada en el COA del lote.
Productos disponibles en EXOMA
- [`/producto/tesamorelin-5mg`](https://exoma-peptides.com/producto/tesamorelin-5mg)
- [`/producto/tesamorelin-10mg`](https://exoma-peptides.com/producto/tesamorelin-10mg)
Todas las presentaciones se envían con COA de lote y cumplen el estándar de pureza ≥99 % HPLC fase reversa. La presentación de mayor masa habitualmente ofrece el menor costo por miligramo.
Logística y entrega
- Cobertura. Toda la República Mexicana vía paquetería con guía de rastreo (AfterShip).
- Tiempo de tránsito. 1–3 días hábiles desde la confirmación del pago.
- Costo de envío. $100 MXN tarifa plana; envío gratuito en órdenes superiores a $4,000 MXN.
- Cierre de procesamiento. Pedidos confirmados antes de las 17:00 (5 PM) hora del centro de México de lunes a viernes salen el mismo día hábil.
Recursos complementarios
- Hub científico: [/peptidos/tesamorelin](https://exoma-peptides.com/peptidos/tesamorelin) — variantes, comparativas, estudios y FAQ completa.
- Compendio: [/compendio/tesamorelin](https://exoma-peptides.com/compendio/tesamorelin) — ficha técnica con secuencia y referencias moleculares.
- Calculadora de reconstitución: [/calculadora](https://exoma-peptides.com/calculadora).
- Guía de conservación: [/guia-conservacion](https://exoma-peptides.com/guia-conservacion).
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Esta guía es contenido educativo dirigido a investigadores. La información no constituye consejo médico ni diagnóstico. Todos los datos se reproducen con fines técnicos y para soportar decisiones de adquisición de material de investigación. Las referencias bibliográficas están disponibles en PubMed/DOI para verificación independiente.